医疗专利数据库

一种用于抗衰抗氧化物质细胞内递送的口服脂质

发布日期:2024-08-22 浏览次数:

本发明涉及脂质体,尤其涉及一种用于抗衰抗氧化物质细胞内递送的口服脂质体及其制备方法。背景技术:1、脂质体是一种由人工合成的药物新型载体。作为口服给药载体,脂质体具有以下特点:兼具亲油性和亲水性,能保护药物免收胃肠道酶的降解,防止药物在胃肠道内被破坏,脂质体的双层膜结构与生物膜相似,易进入体内被胃肠道吸收。2、因此,脂质体在口服药物递送这一领域具有独特的优势,开发一种用于抗衰抗氧化物质细胞内递送的口服脂质体具有广阔的前景。技术实现思路1、本发明的目的在于提供一种用于抗衰抗氧化物质细胞内递送的口服脂质体及其制备方法,有效的将药物递送到体内,使血药浓度显著提高。2、为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:3、本发明提供了一种用于抗衰抗氧化物质细胞内递送的口服脂质体,由包括如下重量份的原料制备:抗衰抗氧化物质8~12份、磷脂45~55份、胆固醇18~22份、2,6-二叔丁基对甲酚0.8~1.2份、羟苯甲酯1.8~2.2份、羟苯丙酯1.8~2.2份、乙二胺四乙酸二钠4.5~5.5份、大豆甾醇18~22份、神经酰胺4.5~5.5份。4、作为优选,所述抗衰抗氧化物质为β-烟酰胺单核苷酸、亚精胺、吡咯喹啉醌、谷胱甘肽、n-乙酰基神经氨酸、维生素c、姜黄素、烟酰胺、烟酸、1-脱氧野尻霉素、l-茶氨酸和人参皂苷中的一种或多种;5、所述磷脂为大豆磷脂、蛋黄磷脂、棕榈磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、氢化磷脂和化学修饰磷脂中的一种或多种。6、本发明还提供了所述的口服脂质体的制备方法,包括如下步骤:7、(1)将磷脂、胆固醇、2,6-二叔丁基对甲酚、羟苯甲酯、羟苯乙酯、大豆甾醇和神经酰胺用乙醇溶解,得到混合液a;8、(2)将抗衰抗氧化物质和乙二胺四乙酸二钠用水溶解,得到混合液b;9、(3)将混合液a滴入混合液b中,去除乙醇后超声,加入丁二醇和甘油,得到所述口服脂质体。10、作为优选,步骤(1)所述磷脂、胆固醇、2,6-二叔丁基对甲酚、羟苯甲酯、羟苯乙酯、大豆甾醇、神经酰胺和乙醇的用量比为45~55mg:18~22mg:0.8~1.2mg:1.8~2.2mg:1.8~2.2mg:18~22mg:4.5~5.5mg:2.8~3.2ml。11、作为优选,步骤(2)所述抗衰抗氧化物质、乙二胺四乙酸二钠和水的用量比为8~10mg:4.5~5.5mg:8~10ml。12、作为优选,步骤(3)所述混合液a滴入混合液b的过程中进行搅拌,滴入完成后继续搅拌8~12min。13、作为优选,步骤(3)所述去除乙醇时采用旋转蒸发的方法。14、作为优选,步骤(3)所述超声的时间为1.5~3min。15、作为优选,步骤(3)所述丁二醇、甘油和步骤(2)中所述水的体积比为0.4~0.6:0.4~0.6:8~10。16、本发明提供了一种用于抗衰抗氧化物质细胞内递送的口服脂质体及其制备方法,所述口服脂质体由包括如下重量份的原料制备:抗衰抗氧化物质8~12份、磷脂45~55份、胆固醇18~22份、2,6-二叔丁基对甲酚0.8~1.2份、羟苯甲酯1.8~2.2份、羟苯丙酯1.8~2.2份、乙二胺四乙酸二钠4.5~5.5份、大豆甾醇18~22份、神经酰胺4.5~5.5份。本发明的口服脂质体原料搭配合理,制备工艺简便。能够有效的将药物递送到体内,使血药浓度显著提高。产品的性质稳定,使用效果优异。技术特征:1.一种用于抗衰抗氧化物质细胞内递送的口服脂质体,其特征在于,由包括如下重量份的原料制备:抗衰抗氧化物质8~12份、磷脂45~55份、胆固醇18~22份、2,6-二叔丁基对甲酚0.8~1.2份、羟苯甲酯1.8~2.2份、羟苯丙酯1.8~2.2份、乙二胺四乙酸二钠4.5~5.5份、大豆甾醇18~22份、神经酰胺4.5~5.5份。2.根据权利要求1所述的口服脂质体,其特征在于,所述抗衰抗氧化物质为β-烟酰胺单核苷酸、亚精胺、吡咯喹啉醌、谷胱甘肽、n-乙酰基神经氨酸、维生素c、姜黄素、烟酰胺、烟酸、1-脱氧野尻霉素、l-茶氨酸和人参皂苷中的一种或多种;3.权利要求1或2所述的口服脂质体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述磷脂、胆固醇、2,6-二叔丁基对甲酚、羟苯甲酯、羟苯乙酯、大豆甾醇、神经酰胺和乙醇的用量比为45~55mg:18~22mg:0.8~1.2mg:1.8~2.2mg:1.8~2.2mg:18~22mg:4.5~5.5mg:2.8~3.2ml。5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)所述抗衰抗氧化物质、乙二胺四乙酸二钠和水的用量比为8~10mg:4.5~5.5mg:8~10ml。6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)所述混合液a滴入混合液b的过程中进行搅拌,滴入完成后继续搅拌8~12min。7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)所述去除乙醇时采用旋转蒸发的方法。8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)所述超声的时间为1.5~3min。9.根据权利要求3~8任意一项所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)所述丁二醇、甘油和步骤(2)中所述水的体积比为0.4~0.6:0.4~0.6:8~10。技术总结本发明涉及脂质体技术领域。本发明提供了一种用于抗衰抗氧化物质细胞内递送的口服脂质体及其制备方法,所述口服脂质体由包括如下重量份的原料制备:抗衰抗氧化物质8~12份、磷脂45~55份、胆固醇18~22份、2,6‑二叔丁基对甲酚0.8~1.2份、羟苯甲酯1.8~2.2份、羟苯丙酯1.8~2.2份、乙二胺四乙酸二钠4.5~5.5份、大豆甾醇18~22份、神经酰胺4.5~5.5份。本发明的口服脂质体原料搭配合理,制备工艺简便。能够有效的将药物递送到体内,使血药浓度显著提高。产品的性质稳定,使用效果优异。技术研发人员:佘佐彦,熊佳佳,许伯慧受保护的技术使用者:杭州素维特医科技有限公司技术研发日:技术公布日:2024/8/16