白术内酯III在制备乳腺癌化学预防药物中的应用

本申请属于医药，涉及白术内酯iii在制药中的新用途，具体涉及白术内酯iii在制备乳腺癌化学预防药物中的应用。背景技术：1、近年来乳腺癌发病率逐年上升，且发病人群日益年轻化，因此针对乳腺癌的防治工作显得尤为迫切。化学预防是指采用天然的、人工合成的化合物及生物试剂来阻断、抑制或逆转肿瘤的发生发展，从而达到降低肿瘤发生率的目的。目前，临床上可使用的乳腺癌化学预防药物非常有限，相关临床诊疗指南推荐选择性雌激素受体调节剂和芳香化酶抑制剂用于预防乳腺癌发生，但由于潜在的风险和毒副作用(如他莫昔芬可致子宫内膜癌、中风与肺栓塞，依西美坦有增加骨质疏松、关节痛与脂质代谢紊乱的风险)，极大程度的限制了这些药物的临床使用。2、“治未病”是中医学中最具影响的学说之一，其包含的“未病先防”思想与现代医学的“化学预防”有异曲同工之妙。我国中药资源丰富，有数千年的临床应用历史，是肿瘤化学预防药物研发的宝贵财富。因此，从我国传统中药资源中挖掘新的化学预防药物，对乳腺癌的临床防治工作具有十分重要的意义。3、白术内酯iii(atractylenolide iii)是菊科植物白术(atractylodesmacrocephalakoidz)的主要有效成分之一，其化学式为c15h20o3，分子量为248.32，为天然倍半萜类化合物。体内外研究发现白术内酯iii具有良好的抗炎、抗氧化、抗血管生成、促凋亡等活性，对结肠癌、肝癌、胃癌、肺癌等肿瘤具有抑制作用，但没有将其用于乳腺癌防治的报道。4、目前临床上可选用的乳腺癌化学预防药物是非常有限的，因此急需寻找新的药物，以扩充乳腺癌治疗可选用药物的种类。技术实现思路1、本申请的目的在于提供白术内酯iii在制备乳腺癌化学预防药物中的应用，旨在解决目前临床上可选用的乳腺癌化学预防药物非常有限的问题。2、为实现上述申请目的，本申请采用的技术方案如下：式i化合物在制备乳腺癌化学预防药物中的应用，3、4、式i化合物为白术内酯iii，分子式：c15h20o3，分子量：248.32，cas号：73030-71-4。5、本发明所述应用中，所述药物的剂型为散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、滴剂、乳剂、混悬剂、注射剂、喷雾剂、栓剂、灌注剂、贴剂或软膏剂。6、其中，散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、滴剂、乳剂以及混悬剂为经胃肠道给药制剂；注射剂、喷雾剂、栓剂、灌注剂、贴剂以及软膏剂为非胃肠道给药制剂；这些给药方式均能够使得人体获得有效剂量的白术内酯iii。7、在本发明所述用途中，白术内酯iii可作为所述化学预防药物的唯一活性成分，也可以与其他物质一起制备所述化学预防药物。8、需要说明的是，此处的其他物质不与白术内酯iii反生任何的化学反应，其本身可具有其他作用。9、本发明的有益效果：10、本发明通过在动物模型和细胞实验中评估白术内酯iii的作用，发现其具有显著的乳腺癌化学预防效果。本发明证实白术内酯iii可延长大鼠乳腺癌的潜伏期，降低肿瘤多发率，减小肿瘤体积，且可改善肿瘤所致的体重降低，表现出良好的乳腺癌预防效果。此外，白术内酯iii还能抑制17β-雌二醇诱导的乳腺上皮细胞锚定非依赖性生长和迁移，进而抑制乳腺上皮细胞的癌性转化。因此，本发明认为白术内酯iii是一种有前景的乳腺癌化学预防候选物。该发明为乳腺癌的化学预防提供了新的药物候选物。技术特征：1.式i化合物在制备乳腺癌化学预防药物中的应用。2.根据权利要求1所述的式i化合物在制备乳腺癌化学预防药物中的应用，其特征在于，所述药物的剂型为散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、滴剂、乳剂、混悬剂、注射剂、喷雾剂、栓剂、灌注剂、贴剂或软膏剂。3.根据权利要求1所述的式i化合物在制备乳腺癌化学预防药物中的应用，其特征在于，所述式i化合物作为所述药物中的唯一活性成分。4.根据权利要求1所述的式i化合物在制备乳腺癌化学预防药物中的应用，其特征在于，所述式i化合物作为所述药物中的活性成分。技术总结本申请涉及医药技术领域，提供了白术内酯III在制备乳腺癌化学预防药物中的应用，白术内酯III可延长大鼠乳腺癌的潜伏期，降低肿瘤多发率，减小肿瘤体积，且可改善肿瘤所致的体重降低，表现出良好的乳腺癌预防效果。此外，白术内酯III还能抑制17β‑雌二醇诱导的乳腺上皮细胞锚定非依赖性生长和迁移，进而抑制乳腺上皮细胞的癌性转化。因此，本发明认为白术内酯III是一种有前景的乳腺癌化学预防候选物。该发明为乳腺癌的化学预防提供了新的药物候选物。技术研发人员：王婷,龙方懿,王平汉受保护的技术使用者：四川省肿瘤医院技术研发日：技术公布日：2024/8/16