一种包含虎杖苷的稳定组合物及其制备方法与流

本发明属于组合物，具体涉及一种包含虎杖苷的稳定组合物及其制备方法。背景技术：1、皮肤作为抵抗环境和外源有害物质的有效屏障，保护着人体内的各种器官。皮肤过度或长期暴露于阳光紫外线下能引起许多皮肤疾病，是皮肤干燥、起皮、起皱、色斑异常以及皮肤癌产生等的重要因素。2、护肤类化妆品目前已经成为人们生活中的必需品，其护肤功效的往往从保湿和抗衰老等方面进行较为科学和客观的论证。在抗衰老的机理研究中，自由基学说占有非常重要的地位。在紫外线、雾霾、辐射、抽烟、不良作息等环境因素的影响下，机体内自由基增多，对正常细胞和组织造成累积性损伤，促使皮肤弹性纤维发生交联聚合，加速皮肤老化。3、自由基的形成被广泛认为在皮肤老化的机制中起着重要作用。自由基是具有不成对电子的高度反应性分子物类，其可直接破坏各种细胞膜、脂质、蛋白质、rna和dna，通常以活性氧类形式存在的所述自由基的损伤作用在正常代谢过程中在组织和细胞内部诱导以及通过各种氧化应激在外部诱导，紫外线照射和环境污染可通过在皮肤中产生自由基来加速皮肤老化。有效的自由基清除剂可以起到清除过量自由基，延缓皮肤衰老的功效。另外，自由基清除也是活性物质具有美白、防晒等功效的作用机制之一。4、抗氧化剂可以通过清除自由基和抑制氧化反应来保护细胞免受氧化应激的损伤。抗氧化剂的局部施加广泛用于护肤产品，以防止皮肤老化。虎杖苷是一种具有抗氧化功能的物质，是虎杖根提取物的主要有效成分，是白藜芦醇和与葡萄糖结合的产物，也称为白藜芦醇苷，虎杖苷和白藜芦醇具有相类似的药理作用，其在体内可以相互转化，且虎杖苷具有更强的抗氧化作用和稳定性。5、然而由于虎杖苷具有难溶于水的特点，使其特别难添加在化妆品配方中，或者难以添加到足够产生效果的添加量，而且虎杖苷对于光比较敏感，见光会变不稳定，导致虎杖苷在化妆品中的应用受限。技术实现思路1、针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种包含虎杖苷的稳定组合物及其制备方法，可以提高虎杖苷在纯水中的溶解度，提高化妆品中虎杖苷的添加量，并且该组合物具有保湿功效，同时虎杖苷的稳定性也有一定程度的提高。2、为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：3、一种包含虎杖苷的稳定组合物，按重量份计，包括以下原料：4、虎杖苷8-30份、茶多酚30-60份、尿素7-20份、改性糊精20-50份。5、优选的，一种包含虎杖苷的稳定组合物，按重量份计，包括以下原料：6、虎杖苷10-25份、茶多酚40-50份、尿素8-16份、改性糊精25-40份。7、优选的，一种包含虎杖苷的稳定组合物，按重量份计，包括以下原料：8、虎杖苷15-20份、茶多酚45-50份、尿素9-12份、改性糊精25-30份。9、在本发明中，虎杖苷化学名称为3,4’,5-三羟基茋-3-β-单-d葡萄糖苷，是从中药虎杖中提取的单体，属于芪类化合物。具有清除自由基、强氧化应激限制、抑制炎症因子的产生的功效。这些功效可用于护肤品中，包括根据本发明的组合物，当皮肤处于炎症，或需美白抗氧化状态时，虎杖苷会清除自由基、消除炎症因子，促使皮肤变白、稳定炎症部位。10、茶多酚是茶叶中多酚类物质的总称，其中主要成分为：黄烷酮类，花色素类，黄酮醇类和花白素类和酚酸及缩酚酸类6类化合物。茶多酚有优越的抗菌作用和抑制氧化酶作用，它可防治皮肤病、皮肤过敏症、去皮肤色素和防皱，这些性质可以在化妆品和日用品上作为抗氧剂、保质剂、防皱剂、皮肤增白剂、防辐射剂、防晒剂。而且茶多酚易获得，价格较为便宜。11、尿素是一种常用的保湿成分，它就存在于皮肤的角质层当中，属于皮肤天然保湿因子nmf的主要成分。对皮肤来说，尿素具有保湿以及柔软角质的功效。且尿素对于皮肤无刺激性，敏感肌也适用。尿素在常温状态下于酸、碱性环境中可以保持稳定，不易分解。12、优选的，所述改性糊精的制备方法，包括以下步骤：13、s1、将β-环糊精加入去离子水中，加入氢氧化钠溶液调节ph至11-12，进行活化反应，反应完成后，加入丙酮沉淀，过滤、洗涤、干燥，得到预处理β-环糊精；14、s2、将步骤s1中的预处理β-环糊精加入n,n-二甲基甲酰胺中，接着加入琥珀酸酐、对甲基苯磺酸，进行搅拌反应，反应完成后加入二氯甲烷沉淀，过滤、洗涤、干燥，得到羧基化β-环糊精；15、s3、将步骤s2中的羧基化β-环糊精加入氯化亚砜，进行加热反应，反应完成后旋转蒸发去除氯化亚砜，得到中间产物；16、s4、将步骤s3中的中间产物加入去离子水中，接着加入丙三醇、2-羟基-4-甲氧基-5-磺酸二苯甲酮、吡啶，氮气气氛下恒温反应，反应完成后加入二氯甲烷沉淀，过滤、洗涤、干燥，即得所述改性糊精。17、优选的，步骤s1中所述氢氧化钠溶液的浓度为0.4-0.8mol/l，所述活化反应的温度为45-55℃，反应时间为2-3h。18、优选的，步骤s2中所述预处理β-环糊精、琥珀酸酐、对甲基苯磺酸的质量比为50:30-40:5-10；所述搅拌反应的温度为75-85℃，时间为3-4h。19、优选的，步骤s3中所述羧基化β-环糊精、氯化亚砜的质量比为50:600-800，所述加热反应的温度为70-75℃，反应时间为6-10h。20、优选的，步骤s4中所述中间产物、丙三醇、2-羟基-4-甲氧基-5-磺酸二苯甲酮、吡啶的质量比为50:30-40:5-9:0.5-1，所述恒温反应的温度为80-90℃，时间为5-8h。21、在本发明中，β-环糊精是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂，可以提高难溶性药物的水溶性，增加药物稳定性、提高药物生物利用度，使药剂的疗效增加或服用量减少，可以调整或控制药物的释放速度，降低药物毒副作用。将β-环糊精进行改性后，进一步提高β-环糊精的水溶性和稳定性，在化妆品原料中可用作稳定剂、乳化剂、去味剂等，可降低化妆品中有机分子对皮肤粘膜组织的刺激，增强有效成分的稳定性，防止营养成分的挥发、氧化。22、本发明还保护一种如上所述包含虎杖苷的稳定组合物的制备方法，包括以下步骤：23、将虎杖苷加入乙醇中，搅拌溶解，得到虎杖苷溶液；将改性糊精加入去离子水中，搅拌溶解，得到改性糊精溶液；接着将虎杖苷溶液加入改性糊精溶液中，进行超声处理，处理完成后于50-60℃下搅拌3-4h，搅拌完成后冷却至室温，加入尿素、茶多酚，搅拌均匀后减压浓缩、冷冻干燥，即得所述包含虎杖苷的稳定组合物。24、本发明还保护一种如上所述包含虎杖苷的稳定组合物在化妆品或皮肤护理产品中的应用。25、优选的，皮肤护理产品可为乳液、膏霜、精华等。26、更优选的，本发明的组合物可按原样用作化妆产品，或者本发明的组合物可用作化妆产品的要素。例如，可将本发明的组合物添加至任何其它要素或与任何其它要素组合，以形成化妆产品。27、与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：28、(1)本发明提供的包含虎杖苷的稳定组合物，通过改性糊精对虎杖苷进行包合，提高虎杖苷的水溶性，扩大了虎杖苷在化妆品中的应用，同时改性糊精具有的保湿性和光稳定性，也可提高虎杖苷的光稳定性，同时加入茶多酚和尿素，各原料之间通过协同作用，进一步提高组合物的抗氧化性和保湿性，使制备得到的稳定组合物更好的应用于化妆品。29、(2)本发明提供的包含虎杖苷的稳定组合物，加入的改性糊精，以β-环糊精为原料，先将其进行碱热处理，提高β-环糊精表面醇羟基活性，有利于后续反应的进行；随后再将预处理β-环糊精与琥珀酸酐进行反应，使琥珀酸酐接入β-环糊精上，从而引入了活性羧基，使其分子亲水性得到提高，同时也有利于后续反应的进行；然后再将羧基化β-环糊精加入氯化亚砜中，将β-环糊精中的羧基进行酰氯化，提高其反应活性，最后将中间产物与丙三醇、2-羟基-4-甲氧基-5-磺酸二苯甲酮进行反应，通过酰氯基团与羟基之间的反应，使β-环糊精上接入丙三醇和2-羟基-4-甲氧基-5-磺酸二苯甲酮，丙三醇具有良好的保湿性能和亲水性能，2-羟基-4-甲氧基-5-磺酸二苯甲酮中含有的磺酸基团也具有良好的亲水性，同时，2-羟基-4-甲氧基-5-磺酸二苯甲酮作为紫外光吸收剂，还具有良好的光稳定性，两者通过化学键的方式引入β-环糊精，极大的提高了β-环糊精的水溶性和光稳定性能，使制备得到的组合物具有良好的水溶性、保湿性和光稳定性。