一种朱红菌酸及其衍生物的新应用的制作方法
发布日期:2024-08-22 浏览次数: 专利申请、商标注册、软件著作权、资质办理快速响应热线:4006-054-001 微信:15998557370
申请号: | 申请日: | ||
公开(公告)号: | 公开(公告)日: | ||
发明(设计)人: | 申请(专利权)人: | ||
主分类号: | 分类号: | ||
代理公司: | 代理人: | ||
地址: | 国省代码: | ||
权利要求书: | 说明书: | ||
微信咨询: | 添加微信:543646或【点此在线咨询】 | 文件下载: | 【点此下载】请正确填写本页网址和接收邮箱 |
摘要: | 本发明涉及药物化学的,具体涉及一种朱红菌酸及其衍生物的新应用。、朱红栓菌是一种野生高等真菌,在分类上属于多孔菌科( polyporaceae),生于栎、桦、锻、榉等阔叶树的腐木上,偶尔生于松木上,是一类具有食用或药用价值的大型真菌。朱红栓菌具有重要的药用价值,有... | ||
相关服务: | 软件产品登记测试全国受理 软件著作权666元代写全部资料全国受理 实用新型专利1875代写全部资料全国受理 | ||
本发明涉及药物化学的,具体涉及一种朱红菌酸及其衍生物的新应用。背景技术:1、朱红栓菌是一种野生高等真菌,在分类上属于多孔菌科(
polyporaceae),生于栎、桦、锻、榉等阔叶树的腐木上,偶尔生于松木上,是一类具有食用或药用价值的大型真菌。朱红栓菌具有重要的药用价值,有解毒除湿、止血、抗肿瘤和抗菌等功效。朱红菌酸是朱红栓菌(
trametes cinnabarina)分泌的有效成分之一,经过分离提纯后的朱红菌酸具有很好的生物活性。其化学结构如下:
2、。3、朱红菌酸对大肠杆菌、沙门氏菌、链球菌和金黄葡萄球菌具有一定抗菌活性,对小白鼠肉瘤s-180的抑制率高达90%,对子宫颈癌也有一定的抑制作用。4、非感染性炎症一般是指不具有病原体的微生物引起的炎症,通常包括免疫性因素、物理性因素、化学性因素、过敏性因素、代谢性因素等原因引起的炎症。根据现有报道,并未发现朱红菌酸在抗炎方面的应用。进而我们对朱红菌酸的结构进行了改造,以增加朱红菌酸在抗炎方面的效果。技术实现思路1、针对现有朱红菌酸及其衍生物没有抗炎方面效果的问题,本发明提供一种朱红菌酸及其衍生物的新应用,以解决上述问题。2、本发明技术方案如下:3、一种式ⅰ化合物在制备治疗神经炎症药物中的应用,所述式ⅰ化合物结构如下:4、;5、其中,6、当s/d为双键时,r4不存在;7、r1为氢、羧基、甲氧羰基或羟甲基;8、r2为氢、羧基、甲氧羰基或叔丁氧羰基;9、r3为氢或氯;10、当s/d为单键时,11、r4为甲基,且r1和r2为氢,r3为甲基。12、优选的,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:13、;;;;;;;;;。14、更优选的,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:15、;;;;;;。16、最优选的,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:17、;;;。18、优选的,所述式ⅰ化合物还包括其药学上可接受的盐。19、优选的,所述可接受的盐为三氟乙酸盐。20、优选的,所述式ⅰ化合物按照如下方法制备:21、22、包括以下步骤:式ⅱ化合物与式ⅲ化合物在金属盐-配体络合物作用下对芳环进行偶联反应得到式ⅰ化合物。23、优选的,制备方法具体为:式ⅱ化合物与式ⅲ化合物在极性醇溶剂中,在金属盐-配体络合物作用下,在微反应器中反应进行偶联得到式ⅰ化合物;其中,反应温度25~50℃;金属盐为铜、铁、钴或锰中的任意一种与醋酸根、碳酸根、盐酸根、硫酸根或高氯酸根中的任意一种形成的无机盐;配体如下结构的一种:24、、、、、。25、或,26、制备方法具体为:式ⅱ化合物与式ⅲ化合物在极性醇溶剂中,在金属盐-配体络合物作用下,在氧气氛围中,使用led光照反应得到式ⅰ化合物;其中,反应温度25~50℃;金属盐为铜、铁、钴或锰中的任意一种与醋酸根、碳酸根、盐酸根、硫酸根或高氯酸根中的任意一种形成的无机盐;配体如下结构的一种:27、、、、、。28、优选的,按照如下的方法进行制备:式ⅱ化合物与式ⅲ化合物在金属盐和氧气作用下,在离子液体中偶联反应得到式ⅰ化合物;金属盐为铜、铁、钴或锰中的任意一种与醋酸根、碳酸根、盐酸根、硫酸根或高氯酸根中的任意一种形成的无机盐;离子液体为1-乙基-3-甲基咪唑乙酸盐。29、本发明的有益效果在于:30、本发明提供了一种朱红菌酸及其衍生物的新应用,确定了朱红菌酸衍生物在抗炎方面的新应用,拓宽了以朱红菌酸结构为底板的系列化合物在抗炎方面的新适应症、本发明的式ⅰ化合物可应用于制备抗炎的药物或作为抗炎药物开发的先导化合物。技术特征:1.一种式ⅰ化合物在制备治疗神经炎症药物中的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物结构如下:2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:3.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:4.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:5.如权利要求1~4任一所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物还包括其药学上可接受的盐。6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述可接受的盐为三氟乙酸盐。7.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物按照如下方法制备:8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,制备方法具体为:式ⅱ化合物与式ⅲ化合物在极性醇溶剂中,在金属盐-配体络合物作用下,在微反应器中反应进行偶联得到式ⅰ化合物;其中,反应温度25~50℃;金属盐为铜、铁、钴或锰中的任意一种与醋酸根、碳酸根、盐酸根、硫酸根或高氯酸根中的任意一种形成的无机盐;配体如下结构的一种:9.如权利要求7所述的应用,其特征在于,制备方法具体为:式ⅱ化合物与式ⅲ化合物在极性醇溶剂中,在金属盐-配体络合物作用下,在氧气氛围中,使用led光照反应得到式ⅰ化合物;其中,反应温度25~50℃;金属盐为铜、铁、钴或锰中的任意一种与醋酸根、碳酸根、盐酸根、硫酸根或高氯酸根中的任意一种形成的无机盐;配体如下结构的一种:10.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物按照如下方法制备:技术总结本发明涉及一种朱红菌酸及其衍生物的新应用,属于药物化学的技术领域。所述朱红菌酸及其衍生物结构如下式Ⅰ:;其中,当S/D为双键时,R