BAY61-3606在制备治疗急性髓系白血病的药物中的应
发布日期:2024-08-22 浏览次数: 专利申请、商标注册、软件著作权、资质办理快速响应热线:4006-054-001 微信:15998557370
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摘要: | 本发明涉及药物领域,具体涉及bay -在制备治疗白血病的药物中的应用。、急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,aml)是成人中最常见的血液系统恶性疾病之一,以骨髓与外周血中原始和幼稚髓性细胞异常增生为主要特征一种异质性克隆疾病。aml发病以中老年患者为主,发病中位年... | ||
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本发明涉及药物领域,具体涉及bay 61-3606在制备治疗白血病的药物中的应用。背景技术:1、急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,aml)是成人中最常见的血液系统恶性疾病之一,以骨髓与外周血中原始和幼稚髓性细胞异常增生为主要特征一种异质性克隆疾病。aml发病以中老年患者为主,发病中位年龄约为67岁。随着全球人口老龄化,aml患者的数量在不断增加,而我国发病人数更是呈上升趋势。随着研究的不断深入,对于aml的诊断、风险分层和新型靶向药物正在高速发展,极大地提高了aml的精准诊疗。但是aml的早期缓解率仍未得到显著提高,其整体预后较差,患者生存率低,中位总生存期(overallsurvival,os)仅为4.6个月,5年的os不到30%,其中在60岁以上患者更是只有10%。据统计约50%的患者在初始治疗中未能达到缓解,并继续发展为难治性aml,预后不佳。因此,探索效果佳、毒副作用小、能够进一步提高aml患者的生存率的药物是目前aml治疗的主要研究方向。2、bay 61-3606是一种选择性脾脏酪氨酸激酶(spleen tyrosine kinase,syk)抑制剂,能对腺嘌呤核苷三磷酸(adenosine triphosphate,atp)具有竞争性和高选择性。syk是一种非受体酪氨酸激酶,在造血细胞中广泛表达,是信号转导和分化的重要介质。据研究表明,syk可以介导细胞通讯、分化以及活化等一系列重要的其他生物学功能,同时其在各种免疫相关通路中发挥着重要作用。syk抑制剂具有抑制肿瘤细胞生长和促进肿瘤细胞凋亡的抗肿瘤作用。目前已有研究显示bay 61-3606在多发性骨髓瘤、乳腺癌、结肠癌等方面具有一定的抗肿瘤作用,但其抗肿瘤的机制尚未明确。由于特异性和显著的细胞毒性,目前已开发的syk抑制剂临床疗效较差,因而当务之急是寻找新型sky抑制剂治疗aml,而bay 61-3606作为一种syk抑制剂在aml中的应用目前尚未见报道。技术实现思路1、为解决上述技术问题,本发明包括以下几个方面:2、本发明的第一方面提供bay 61-3606或其药学上可接受的盐在制备治疗白血病的药物中的应用。3、优选的,所述白血病为急性髓系白血病。4、优选的,所述bay 61-3606药学上可接受的盐为bay 61-3606二盐酸盐。5、优选的,所述药物进一步包含药学上可接受的辅料。6、优选的,所述药物为口服制剂或注射制剂。7、优选的,所述药物的剂型为片剂、胶囊、肌肉注射剂或静脉注射剂。8、本发明的第二方面提供bay 61-3606或其药学上可接受的盐在制备抑制mv4-11或u937细胞活性的药物中的应用。9、优选的,所述bay 61-3606药学上可接受的盐为bay 61-3606二盐酸盐。10、优选的,所述药物进一步包含药学上可接受的辅料。11、优选的,所述药物为口服制剂或注射制剂。12、优选的,所述药物的剂型为片剂、胶囊、肌肉注射剂或静脉注射剂。13、本发明的第三方面提供一种用于治疗白血病的药物组合物,所述药物组合物包含bay 61-3606或其药学上可接受的盐。14、优选的,所述白血病为急性髓系白血病。15、优选的,所述药物组合物进一步包含药学上可接受的辅料。16、优选的,所述药物组合物为口服制剂或注射制剂。17、优选的,所述药物组合物的剂型为片剂、胶囊、肌肉注射剂或静脉注射剂。18、本发明产生的技术效果:19、本发明意外发现,bay 61-3606二盐酸盐对aml细胞系及病人原代细胞均有显著杀伤作用,能够抑制细胞增殖、促进细胞凋亡,因此bay 61-3606二盐酸盐为aml患者提供一个效果显著、低毒副作用的临床治疗方案。技术特征:1.bay 61-3606或其药学上可接受的盐在制备治疗白血病的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述白血病为急性髓系白血病。3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述bay 61-3606药学上可接受的盐为bay61-3606二盐酸盐。4.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其特征在于,所述药物进一步包含药学上可接受的辅料。5.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其特征在于,所述药物为口服制剂或注射制剂。6.根据权利要求1-3任一项所述的应用,其特征在于,所述药物的剂型为片剂、胶囊、肌肉注射剂或静脉注射剂。7.bay 61-3606或其药学上可接受的盐在制备抑制mv4-11或u937细胞活性的药物中的应用。8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述bay 61-3606药学上可接受的盐为bay61-3606二盐酸盐。9.一种用于治疗白血病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含bay61-3606或其药学上可接受的盐。10.根据权利要求9所述的药物组合物,其特征在于,所述白血病为急性髓系白血病。技术总结本发明涉及BAY 61‑3606或其药学上可接受的盐在制备治疗白血病的药物中的应用,所述白血病为急性髓系白血病,所述BAY 61‑3606药学上可接受的盐为BAY 61‑3606二盐酸盐。本发明的BAY 61‑3606对AML细胞系及病人原代细胞均有显著杀伤作用,能够抑制细胞增殖、促进细胞凋亡,因此本发明的BAY 61‑3606为AML患者提供一个效果显著、低毒副作用的临床治疗方案。技术研发人员:叶佩佩,周彦含,庄海慧,熊晓玲受保护的技术使用者:宁波大学附属人民医院技术研发日:技术公布日:2024/8/15
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