一种倍他司汀外用制剂及其应用的制作方法

本发明属于药物，涉及一种倍他司汀外用制剂及其应用。背景技术：1、倍他司汀为组胺类药物。①具有扩张毛细血管的作用，能改善微循环，扩张脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量。②对内耳的毛细血管前括约肌有松弛作用，增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感；还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除内耳淋巴水肿。③能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及adp诱导的血小板凝集作用，能延长大鼠体外血栓形成时间；还有轻微的利尿作用。2、倍他司汀适用于内耳眩晕症，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦可用。口服给药后偶有口干、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等，个别病例偶有恶心、头晕、头胀、出汗等不良反应。同时倍他司汀具有一定的耳毒性和增加血流量的倾向。3、现有的给药制剂很难避免倍他司汀的以上不良反应。技术实现思路1、本发明针对上述的问题，提供了一种一种倍他司汀外用制剂及其应用。2、为了达到上述目的，本发明采用的技术方案为，3、一种倍他司汀外用制剂，即为软膏剂、乳膏剂和凝胶剂中的任意一种，其外用制剂包括倍他司汀，份数为：0.5-2份，所述倍他司汀为盐酸倍他司汀或甲磺酸倍他司汀。4、作为优选，其软膏剂还包括如下组分：5、6、7、作为优选，所述促渗剂为碳酸丙烯酯或焦硫代癸烷。8、作为优选，其软膏剂的制备方法，具体如下：9、a、将倍他司汀和碳酸丙烯酯或焦硫代癸烷加热至65±5℃溶解，制备成混合物料1，备用；10、b、将液状石蜡、蜂蜡、石蜡和白凡士林加入油相罐中，在30转/分的转速下65±5℃加热至完全熔化，搅拌10分钟，制备成为油相物料；11、c、乳化罐抽真空，将上述油相物料吸入乳化罐内，在65±5℃真空保温搅拌2小时，将混合物料1溶液倒入乳化罐内，抽真空，开启慢速搅拌、加热，温度达到65±5℃时开始计时，慢速持续搅拌，转速：30转/分钟，搅拌时间：45分钟；于第10分钟、25分钟、40分钟同时开启高速搅拌，转速：1500转/分钟，搅拌时间：5分钟；12、d、乳化罐夹套通冷却水降温至50±5℃时，开高速搅拌，搅拌时间5分钟，搅拌转速1500r/min；温度至42±3℃出料，灌装，封尾，包装。13、作为优选，其乳膏剂还包括如下组分：14、15、作为优选，其乳膏剂的制备方法，具体方法如下：16、a、将倍他司汀、水和环糊精加热至65±5℃溶解，制备成水相物料，备用；17、b、将液状石蜡、蜂蜡、石蜡和白凡士林加入油相罐中，在30转/分的转速下65±5℃加热至完全熔化，搅拌10分钟，制备成为油相物料；18、c、乳化罐抽真空，将上述油相物料吸入乳化罐内，在65±5℃真空保温搅拌2小时，将水相物料倒入乳化罐内，抽真空，开启高速搅拌，转速：15000转/分钟，搅拌时间：20分钟；改为慢速持续搅拌，转速：30转/分钟，搅拌时间：45分钟；19、d、乳化罐夹套通冷却水降温至50±5℃时，开高速搅拌，搅拌时间5分钟，搅拌转速1500r/min；温度至42±3℃出料，灌装，封尾，包装。20、作为优选，其凝胶剂还包括如下组分：21、22、作为优选，其凝胶剂的制备方法，具体方法如下：23、a、将倍他司汀、水、环糊精和聚乙二醇80(ii)，加热至65±5℃溶解，制备成混合物料1，备用；24、b、将明胶和黄原胶加入油相罐中，在30转/分的转速下65±5℃加热至完全熔化，搅拌10分钟，制备成为混合物料2；25、c、乳化罐抽真空，将上述混合物料2吸入乳化罐内，在65±5℃真空保温搅拌2小时，将混合物料1倒入乳化罐内，抽真空，慢速持续搅拌，转速：30转/分钟，搅拌时间：45分钟；26、d、乳化罐夹套通冷却水降温至50±5℃时，开高速搅拌，搅拌时间5分钟，搅拌转速1500r/min；温度至42±3℃出料，灌装，封尾，包装。27、本发明制备的乙哌立松外用制剂适用于内耳眩晕症，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、耳鸣等的治疗。28、与现有技术相比，本发明的优点和积极效果在于，29、1、外用制剂制备工艺简单，易操作。30、2、该外用制剂能够从基质中足量释放，适用于内耳眩晕症，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、耳鸣等的治疗。31、3、根据动物实验结果显示，倍他司汀的外用制剂能够快速起效，稳定释放，使血药浓度平稳；倍他司汀外用制剂给药后，beagle犬的血药浓度cmax＝86.21ng/ml，32、4、同时该外用制剂不具有过敏性，这样消化系统和泌尿系统的不良反应可以完全避免发生。外用制剂由于其携带和给药方便，大大提高了患者的给药依从性，尤其是对于儿童和老年人用药。技术特征：1.一种倍他司汀外用制剂，其特征在于，即为软膏剂、乳膏剂和凝胶剂中的任意一种，其外用制剂包括倍他司汀，份数为：0.5-2份，所述倍他司汀为盐酸倍他司汀或甲磺酸倍他司汀。2.根据权利要求1所述的一种倍他司汀外用制剂，其特征在于，其软膏剂还包括如下组分：3.根据权利要求2所述的一种倍他司汀外用制剂，其特征在于，所述促渗剂为碳酸丙烯酯或焦硫代癸烷。4.根据权利要求3所述的一种倍他司汀外用制剂，其特征在于，其软膏剂的制备方法，具体如下：5.根据权利要求1所述的一种倍他司汀外用制剂，其特征在于，其乳膏剂还包括如下组分：6.根据权利要求5所述的一种倍他司汀外用制剂，其特征在于，其乳膏剂的制备方法，具体方法如下：7.根据权利要求1所述的一种倍他司汀外用制剂，其特征在于，其凝胶剂还包括如下组分：8.根据权利要求7所述的一种倍他司汀外用制剂，其特征在于，其凝胶剂的制备方法，具体方法如下：9.权利要求4、6、8中制备的乙哌立松外用制剂适用于内耳眩晕症，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、耳鸣等的治疗。技术总结本发明属于药物技术领域，涉及一种倍他司汀外用制剂及其应用，即为软膏剂、乳膏剂和凝胶剂中的任意一种，其外用制剂包括倍他司汀，份数为：0.5‑2份。本发明能够快速起效，稳定释放，使血药浓度平稳；同时该外用制剂不具有过敏性，这样消化系统和泌尿系统的不良反应可以完全避免发生。技术研发人员：曹慧敏受保护的技术使用者：山东序列生物科技有限公司技术研发日：技术公布日：2024/8/15