一种8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液及

本发明涉及一种8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液及其制备方法，属于药物制剂领域。背景技术：1、8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠（简称双xyw），是一种抗ⅰ型单纯型疱疹病毒的双黄酮类化合物，对ⅰ型单纯性疱疹病毒有优良的抑制作用，其中对该病毒的复制和直接灭活有明显作用，且呈剂量依耐性。同时，该化合物水溶性较好，且毒性低，可制成抗ⅰ型单纯性疱疹病毒的外用制剂，如滴眼液。2、专利申请号：202210058917.1，发明名称：一种抗ⅰ型单纯型疱疹病毒的双黄酮类化合物及其制备方法和应用，公开了该化合物制备成滴眼液，公开的处方是：双xyw化合物5g，硼酸10.5g，硼砂2.9g，蒸馏水加至1000ml，其制备方法为：取硼酸、硼砂加蒸馏水900ml，加热溶解，加入双xyw化合物，再继续加热煮沸10分钟，放冷，用垂熔玻砂滤器(6号)或微孔滤器(滤膜0.22μm)过滤，加灭菌蒸馏水至1000ml，搅匀，分装，100℃流通蒸汽灭菌30分钟即得。稳定性试验研究中发现，该滴眼液储存有效期预测仅为0.25年，质量检测不合格，不利于产品的开发推广。此外，滴眼液的渗透压控制对于确保眼部舒适和药物效果至关重要。渗透压是溶液中溶质对水分子的吸引力，影响着水分子的移动和细胞内外水分的平衡。眼球对渗透压有一定的耐受范围，但低渗溶液可能会引起角膜水肿，导致眼部不适。低渗溶液可能导致角膜细胞吸收过多水分而膨胀，从而引起角膜水肿，影响视力和眼部健康。渗透压的适当调整有助于药物在眼部的吸收和分布，从而提高药物的疗效。渗透压的控制也与药物的物理和化学稳定性有关，有助于保持滴眼液的质量和药效。因此，既保证滴眼液的稳定性，又控制渗透压，是双xyw滴眼液亟待解决的技术问题。技术实现思路1、技术实现要素：2、本发明的技术方案是提供了一种8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液。本发明的另一技术方案是提供了该滴眼液的制备方法。3、本发明提供了一种8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液，每100ml含有8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠0.05g、渗透压调节剂1.908-5g、抗氧剂0.06g、抑菌剂0.01g；所述的滴眼液为等渗溶液，ph值为4-5；4、所述的渗透压调节剂为：硼酸硼砂缓冲液、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、枸橼酸盐中的一种或两种以上混合；5、所述的抗氧剂为 edta-2na、na2so3、硫代硫酸钠一种或两种以上的混合；6、所述的抑菌剂为硫柳汞；7、所述的ph调节剂为磷酸、枸橼酸、乳酸、苹果酸。进一步地，8、所述的渗透压调节剂为：葡萄糖；9、所述的抗氧剂为 edta-2na、na2so3；10、所述的抑菌剂为硫柳汞；11、ph：4.5-5.0；12、每100ml含有8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠0.05g、葡萄糖5.0g、edta-2na0.03g、 na2so30.03g、硫柳汞 0.01g。13、进一步地，14、所述的渗透压调节剂为：甘露醇；15、所述的抗氧剂为 edta-2na、na2so3；16、所述的抑菌剂为硫柳汞；17、ph：4.5-5.0；18、每100ml含有8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠0.05g、甘露醇5.0g、edta-2na0.03g、 na2so30.03g、硫柳汞 0.01g。19、进一步地，20、所述的渗透压调节剂为：硼酸硼砂缓冲液；21、所述的抗氧剂为 edta-2na、na2so3；22、ph：4~4.5；23、每100ml含有8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠0.05g、硼酸1.5g、硼砂0.408g、edta-2na 0.03g、 na2so30.03g。24、进一步地，25、所述的渗透压调节剂为：硼酸硼砂缓冲液；26、所述的抗氧剂为 edta-2na、na2so3；27、ph：4.5-5；28、每100ml含有8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠0.05g、硼酸1.5g、硼砂0.408g、edta-2na 0.03g、 na2so30.03g。29、本发明还提供了一种所述的8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液的制备方法，它包括如下步骤：30、a、称取原料、辅料；31、b、加水，溶解，10%w/v磷酸调ph值，即得。32、本发明的有益效果是：33、本发明滴眼液解决了8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠稳定性问题，有效期在2.6年以上，尤其是通过特定的辅料选择，有效期可以达到3.92年，且ph值与渗透压适合人体耐受，为滴眼液的开发提供了保障。技术特征：1.一种8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液，其特征在于：每100ml含有8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠0.05g、渗透压调节剂1.908-5g、抗氧剂0.06g、抑菌剂0.01g；所述的滴眼液为等渗溶液，ph值为4-5；2.根据权利要求1所述的8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液，其特征在于：3.根据权利要求1所述的8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液，其特征在于：4.根据权利要求1所述的8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液，其特征在于：5.根据权利要求1所述的8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液，其特征在于：6.一种权利要求1-5任意一项所述的8,8″-亚甲基-双射干苷元-5′-磺酸钠滴眼液的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：技术总结本发明提供了一种8,8″‑亚甲基‑双射干苷元‑5′‑磺酸钠滴眼液及其制备方法，属于药物制剂领域。滴眼液中每100ml含有8,8″‑亚甲基‑双射干苷元‑5′‑磺酸钠0.05g、渗透压调节剂1.908‑5g、抗氧剂0.06g、抑菌剂0.01g；所述的滴眼液为等渗溶液，pH值为4‑5。本发明滴眼液解决了8,8″‑亚甲基‑双射干苷元‑5′‑磺酸钠稳定性问题，有效期在2.6年以上，尤其是通过特定的辅料选择，有效期可以达到3.92年，且pH值与渗透压适合人体耐受，为滴眼液的开发提供了保障。技术研发人员：袁崇均,张磊,陈帅,罗森,汤依娜,袁明铭,吴瑕,杨薇,周静,罗恒受保护的技术使用者：四川省中医药科学院技术研发日：技术公布日：2024/8/15