化合物CBR-5884在制备卵巢癌干细胞增殖抑制剂中的_中国专利数据库
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化合物CBR-5884在制备卵巢癌干细胞增殖抑制剂中的

发布日期:2024-08-22 浏览次数: 专利申请、商标注册、软件著作权、资质办理快速响应热线:4006-054-001 微信:15998557370


化合物CBR-5884在制备卵巢癌干细胞增殖抑制剂中的
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摘要: 本发明属于医药,具体涉及化合物cbr-在制备卵巢癌干细胞增殖抑制剂中的应用。、卵巢癌严重危害女性的生命健康。在相关技术中,卵巢癌的治疗方法主要以手术和放化疗为主,但其中的手术只能在疾病初期实施,放疗只能局部治疗,残存在血液中的卵巢癌细胞无法被清除,化疗的选择性较低,化疗药物在杀伤卵巢癌细胞...
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本发明属于医药,具体涉及化合物cbr-5884在制备卵巢癌干细胞增殖抑制剂中的应用。背景技术:1、卵巢癌严重危害女性的生命健康。在相关技术中,卵巢癌的治疗方法主要以手术和放化疗为主,但其中的手术只能在疾病初期实施,放疗只能局部治疗,残存在血液中的卵巢癌细胞无法被清除,化疗的选择性较低,化疗药物在杀伤卵巢癌细胞的同时也会杀伤正常细胞,导致极大的毒副作用。2、在相关技术中,肿瘤组织中存在一些具备干细胞能力的癌细胞,称之为肿瘤干细胞。肿瘤干细胞相比普通肿瘤细胞或分化肿瘤细胞具有更强的自我更新能力、转移能力、成瘤能力,并对化疗药物有更强的耐药性,因此,在相关技术领域中认为肿瘤干细胞是肿瘤治疗失败的主要原因,如果肿瘤干细胞不能完全清除,即使是少量残存的肿瘤干细胞也会引起复发和转移。但现有技术中,对于肿瘤细胞的杀灭或抑制并不能显而易见的有效适用于肿瘤干细胞的抑制,常规的肿瘤抑制药物对于肿瘤干细胞的抑制效果并不显著,因此,亟需一种更加有效的针对肿瘤干细胞的杀灭手段。其中,尤其是上皮性卵巢癌干细胞(epithelial ovarian cancer stem cells,eocscs)与该肿瘤的发生、进展、复发、耐药、常见种植转移等现象相关。然而,目前尚缺乏有效抑制卵巢癌干细胞的手段。3、化合物cbr-5884是一种磷酸甘油酸脱氢酶(phgdh)的选择性小分子抑制剂,可抑制丝氨酸的生物合成。目前尚未有研究表明化合物cbr-5884对卵巢癌干细胞具有抑制作用。技术实现思路1、本发明旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。为此,本发明提出化合物cbr-5884在制备卵巢癌干细胞增殖抑制剂中的应用,能够解决卵巢癌临床治疗中缺乏有效抑制手段的困境。2、本发明的第一个方面,提供化合物cbr-5884在制备卵巢癌干细胞增殖抑制剂中的应用。3、在本发明的一些的实施方式中,所述化合物cbr-5884的分子式为:c14h12n2o4s2,分子量为:336.39,cas号为:681159-27-3,结构式如式ⅰ所示。4、5、在本发明的一些的实施方式中,所述卵巢癌干细胞为skov3卵巢癌细胞和/或id8卵巢癌细胞中的卵巢癌干细胞。6、在本发明的一些的实施方式中,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂还包含药学上可接受的辅剂。7、在本发明的一些的实施方式中,所述药学上可接受的辅剂包括稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、包衣材料、溶剂、ph调节剂、抗菌剂、等渗调节剂、螯合剂。8、在本发明的一些的实施方式中,所述所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂可用于体外或体内使用。9、在本发明的一些的实施方式中,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂包括口服制剂或注射制剂。10、在本发明的一些的实施方式中,所述口服制剂包括口服液、胶丸、胶囊、颗粒剂、片剂;所述注射制剂包括皮内注射剂、皮下注射剂、肌肉注射剂、静脉注射剂。11、在本发明的一些的实施方式中,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂的给药剂量为60~80mg/kg。12、在本发明的一些具体的实施方式中,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂的给药剂量为70mg/kg。13、当然,本领域技术人员也可以根据实际使用需求,如物种差异、健康状况等条件,合理调整给药剂量。14、在本发明的一些的实施方式中,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂的给药频率为:每1~2天使用1次。15、在本发明的一些具体的实施方式中,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂的给药频率为:每1天使用1次。16、在本发明的一些具体的实施方式中,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂还含有第二活性成分。17、在本发明的一些的实施方式中,所述化疗药物包括铂类抗肿瘤药,包括卡铂、顺铂、奈达铂和奥沙利铂。18、在本发明的一些的具体实施方式中,所述铂类抗肿瘤药为卡铂(carboplatin,cbp)。19、本发明的有益效果是:20、1.本发明通过细胞实验和体内实验证实,化合物cbr-5884可有效抑制卵巢癌干细胞的增殖,减少卵巢肿瘤在皮下的生长,为抑制卵巢癌干细胞提供了新的方法,有望将该化合物应用于制备抑制卵巢癌干细胞增殖的药物当中。21、2.本发明首次证明了化合物cbr-5884和化疗药物联用可显著抑制卵巢癌干细胞的增殖,给卵巢癌临床治疗提供理论基础,具有重要的潜在应用价值。技术特征:1.化合物cbr-5884在制备卵巢癌干细胞增殖抑制剂中的应用。2.根据权利要求1所述的应用,所述卵巢癌干细胞为skov3卵巢癌细胞和/或id8卵巢癌细胞中的卵巢癌干细胞。3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂中还包含药学上可接受的辅剂。4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的辅剂包括稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、包衣材料、溶剂、ph调节剂、抗菌剂、等渗调节剂和螯合剂。5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂用于体外或体内。6.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂的给药剂量为60~80mg/kg。7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂的给药频率为:每1-2天使用1次。8.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述卵巢癌干细胞增殖抑制剂还含有第二活性成分。9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述第二活性成分包括化疗药物。10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述化疗药物包括铂类抗肿瘤药,包括卡铂、顺铂、奈达铂和奥沙利铂。技术总结本发明公开了化合物CBR‑5884在制备卵巢癌干细胞增殖抑制剂中的应用。本发明通过细胞实验和体内实验证实,化合物CBR‑5884可有效抑制卵巢癌干细胞的增殖,从而减少卵巢肿瘤在皮下的生长,为抑制卵巢癌干细胞提供了新的方法,有望应用于制备抑制卵巢癌干细胞增殖的试剂。本发明首次证明化合物CBR‑5884可有效抑制卵巢癌干细胞,给卵巢癌临床治疗提供了新的思路,具有重要的潜在应用价值。技术研发人员:石琨,龚昆翔,陈妙娟,杨雪芬,谢小惠,方天林,苏敏婷,郑燕琴受保护的技术使用者:广州医科大学附属妇女儿童医疗中心技术研发日:技术公布日:2024/8/15

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