摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物以及用_中国专利数据库
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摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物以及用

发布日期:2024-08-21 浏览次数: 专利申请、商标注册、软件著作权、资质办理快速响应热线:4006-054-001 微信:15998557370


摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物以及用
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摘要: 本发明涉及摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物以及用于将瞬时受体电位锚蛋白(transient receptor potential ankyrin ;trpa)活化的组合物,涉及包含特定的脂肪酸或具有特定的蒽醌结构的化合物的摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物。另外,涉及包含具有特定的蒽醌结...
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本发明涉及摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物以及用于将瞬时受体电位锚蛋白1(transient receptor potential ankyrin 1;trpa1)活化的组合物,涉及包含特定的脂肪酸或具有特定的蒽醌结构的化合物的摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物。另外,涉及包含具有特定的蒽醌结构的化合物的用于将trpa1活化的组合物。背景技术:1、trpa1是属于瞬时受体电位(trp)离子通道的超级家族的非选择性阳离子通道的一种。trpa1主要在躯体感觉神经(脊髓性感觉神经及三叉神经)中大量地表达,作为参与疼痛、辛辣等的侵害受体发挥作用。另外,trpa1在躯体感觉神经以外,还在参与摄食调节的向心性迷走神经中大量地表达。2、作为将trpa1活化的激动剂,已知有各种化合物或植物提取物(专利文献1~9)。特别是,在香辛料或香辛蔬菜的辣味成分中,包含作为trpa1激动剂发挥作用的物质,已知此种trpa1激动剂凭借摄食量亢进作用起到食欲不振改善作用(专利文献10及非专利文献1)。另一方面,专利文献11中,记载有某种trpa1激动剂凭借胆囊收缩素分泌诱导作用起到食欲抑制作用的内容。3、现有技术文献4、专利文献5、专利文献1:日本特开2018-177739号公报6、专利文献2:日本特表2017-518963号公报7、专利文献3:日本特开2017-096785号公报8、专利文献4:日本特开2014-210725号公报9、专利文献5:日本特开2014-169240号公报10、专利文献6:日本特开2014-076979号公报11、专利文献7:日本特开2014-024810号公报12、专利文献8:日本特表2011-506289号公报13、专利文献9:国际公开第2009/123080号14、专利文献10:日本特开2020-109065号公报15、专利文献11:日本特开2015-231953号公报16、非专利文献17、非专利文献1:三岛海云纪念财团研究报告书(2014)、第51卷、第53~56页技术实现思路1、发明所要解决的课题2、根据以往的报告,trpa1激动剂使摄食量亢进还是降低并不明确。因而,本发明的目的在于,新发现起到摄食量亢进作用的trpa1激动剂,或者目的在于,提供trpa1的新型激动剂、或提供起到摄食量亢进作用或食欲不振改善作用的新型有效成分。3、用于解决课题的手段4、本发明人等为了解决上述课题进行了深入研究,结果发现,具有trpa1活化作用的某种脂肪酸起到摄食量亢进作用,从而完成了本发明的一个方式。另外,本发明人等发现,具有特定的蒽醌结构的化合物起到trpa1活化作用以及起到摄食量亢进作用或食欲不振改善作用,从而完成了本发明的另一个方式。即,本发明提供以下所示的摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物、以及用于将trpa1活化的组合物。5、-一种组合物,是摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物,其为下述(a)或者(b),6、(a):所述组合物包含碳数为12~26、具有2个以上的碳-碳双键、且具有1~3个选自羟基及过氧化氢基中的取代基的脂肪酸或其药学上能够容许的盐;或者包含具有trpa1活化作用的为氧化脂质的脂肪酸或其药学上能够容许的盐,7、(b):所述组合物包含以式(1)表示的化合物或其配糖体或其药学上能够容许的盐:8、[化1]9、10、(式中,11、r1为-cooh、-oh、-ch2-oh、-o-ch3,12、r2为-h、-ch3、或-oh)。13、-一种组合物,其用于将trpa1活化,包含以式(1)表示的化合物或其配糖体或其药学上能够容许的盐:14、[化2]15、16、(式中,17、r1为-cooh、-oh、-ch2-oh、-o-ch3,18、r2为-h、-ch3、或-oh)。19、作为本发明的特定的方式,例如可以例示出以下的方式。20、〔1〕一种摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物,其包含碳数为12~26、具有2个以上的碳-碳双键、且具有1~3个选自羟基及过氧化氢基中的取代基的脂肪酸或其药学上能够容许的盐。21、〔2〕一种摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物,其包含具有trpa1活化作用的为氧化脂质的脂肪酸或其药学上能够容许的盐。22、〔3〕根据上述〔1〕或〔2〕中记载的组合物,其中,上述脂肪酸以式(1’)表示:23、[化3]24、25、(式中,26、n为3~9的整数,27、a为碳数3~9的饱和或不饱和直链烃基,28、b为碳数5~7的不饱和直链烃基,29、a及b合计具有2个以上的碳-碳双键、并且合计具有1~3个选自羟基及过氧化氢基中的取代基)。30、〔4〕根据上述〔3〕中记载的组合物,其中,在上述式(1’)中,n为6~8的整数,并且/或者a为碳数5~7的不饱和直链烃基。31、〔5〕根据上述〔3〕或〔4〕中记载的组合物,其中,在上述式(1’)中,b为32、[化4]33、34、或35、[化5]36、37、星号表示与a的键合部,实线及虚线的双线表示单键或双键,r为碳数1~3的烷基。38、〔6〕根据上述〔3〕~〔5〕中任一项记载的组合物,其中,在上述式(1’)中,a及b合计具有2~5个碳-碳双键。39、〔7〕根据上述〔3〕~〔6〕中任一项记载的组合物,其中,在上述式(1’)中,40、n为6~8的整数,41、a为碳数5~7的不饱和直链烃基,42、a及b合计具有3个碳-碳双键,并且合计具有1个羟基或过氧化氢基。43、〔8〕根据上述〔1〕~〔7〕中任一项记载的组合物,其中,上述脂肪酸的分子式为c18h30o3或c18h32o3。44、〔9〕根据上述〔1〕~〔8〕中任一项记载的组合物,其中,上述脂肪酸具有以下面的化学式的任一者表示的结构:45、[化6]46、47、〔10〕根据上述〔1〕~〔9〕中任一项记载的组合物,其为食品组合物或药物组合物。48、〔11〕一种组合物,其包含以式(1)表示的化合物或其配糖体或其药学上能够容许的盐,且用于将trpa1活化:49、[化7]50、51、(式中,52、r1为-cooh、-oh、-ch2-oh、-o-ch3,53、r2为-h、-ch3、或-oh)。54、〔12〕根据上述〔11〕中记载的组合物,其中,上述化合物以式(2)表示:55、[化8]56、57、(式中,58、r1为-cooh、-oh、-ch2-oh、-o-ch3,59、r2为-h、-ch3、或-oh)。60、〔13〕根据上述〔1〕或〔2〕中记载的组合物,其中,上述化合物具有以下的结构的任一者:61、[化9]62、63、〔14〕根据上述〔11〕~〔13〕中任一项记载的组合物,其为食品组合物、药物组合物、或农药组合物。64、〔15〕一种摄食量亢进用和/或食欲不振改善用组合物,其包含以式(1)表示的化合物或其配糖体或其药学上能够容许的盐:65、[化10]66、67、(式中,68、r1为-cooh、-oh、-ch2-oh、-o-ch3,69、r2为-h、-ch3、或-oh)。70、〔16〕根据上述〔15〕中记载的组合物,其中,上述化合物以式(2)表示:71、[化11]72、73、(式中,74、r1为-cooh、-oh、-ch2-oh、-o-ch3,75、r2为-h、-ch3、或-oh)。76、〔17〕根据上述〔15〕或〔16〕中记载的组合物,其中,上述化合物具有以下的结构的任一者:77、[化12]78、79、〔18〕根据上述〔15〕~〔17〕中任一项记载的组合物,其为食品组合物或药物组合物。80、发明效果81、依照本发明,通过具有trpa1活化作用的氧化脂质类等氧化不饱和脂肪,可以增进食欲而使摄食量亢进。另外,依照本发明,利用以上述式(1)表示的化合物,可以将trpa1活化,可以增进食欲而使摄食量亢进。因而,利用具有trpa1活化作用的氧化脂质等氧化不饱和脂肪酸、以上述式(1)表示的化合物能够改善食欲不振。

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