一种高载药量的纳米农药缓释制剂、制备方法及_中国专利数据库
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一种高载药量的纳米农药缓释制剂、制备方法及

发布日期:2024-06-10 浏览次数: 专利申请、商标注册、软件著作权、资质办理快速响应热线:4006-054-001 微信:15998557370


一种高载药量的纳米农药缓释制剂、制备方法及
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摘要: 本发明涉及农药制备,具体涉及一种高载药量的纳米农药缓释制剂、制备方法及应用。、众所周知,农作物的增产与农药、化肥等化工产品的使用密切相关。随着气候变暖以及耐药性的病虫害的出现,传统的农药剂型靶标利用率低、耐候性差等问题难以避免,导致农药的使用剂量和施加频次越来越高,因此导致的农药残留在土壤...
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本发明涉及农药制备,具体涉及一种高载药量的纳米农药缓释制剂、制备方法及应用。背景技术:1、众所周知,农作物的增产与农药、化肥等化工产品的使用密切相关。随着气候变暖以及耐药性的病虫害的出现,传统的农药剂型靶标利用率低、耐候性差等问题难以避免,导致农药的使用剂量和施加频次越来越高,因此导致的农药残留在土壤和作物上的风险愈发严重。2、纳米农药剂型作为新兴的一种高效的农药剂型,在增加农药水溶性和效率上有着重要的作用。两亲性的载体在纳米农药剂型中起着重要的作用,目前大部分使用的两亲性载体包括脂质体、两亲性聚合物,都存在着载药量较低的问题,导致在实际使用过程中,载体的使用量甚至大于农药的质量。影响载药量的因素主要与载体的物理属性和结构差异有关,负载的农药的化学性质和电荷等因素同样会影响到载药量。3、基于上述缺陷,本发明申请人经过长期的研究和实践获得了本发明。技术实现思路1、本发明的目的在于解决现存的大部分农药剂型存在着利用率低、分散性差、载药量低的问题,提供了一种高载药量的纳米农药缓释制剂、制备方法及应用。2、为了实现上述目的,本发明公开了一种高载药量的纳米农药缓释制剂,包括星型两亲性聚合物载体和负载农药,所述纳米农药缓释制剂的水合粒径在25-1000nm,载药量在50-500%。3、所述星型聚合物载体结构如下:4、5、其中r1为peg(mw 300-2000)、季铵盐及其衍生物、叔胺及其衍生物、乙二醇,r2为ch3、c2h5、c4h9、c6h13、c12h25、c18h37或苯环及其衍生物,r3为h或ch3,星型聚合物为4臂型、6臂型或8臂型。6、所述负载农药为阿维菌素、甲维盐中的任意一种。7、所述纳米农药缓释制剂在7天内的释放率为1-99质量%。8、本发明还公开了上述高载药量的纳米农药缓释制剂的制备方法,包括以下步骤:9、s1:制备两亲性聚合物载体:通过可控自由基聚合,将亲水单体和疏水单体与星型引发剂进行共聚,制备得两亲性的星型聚合物载体;10、s2:制备负载农药的聚合物胶束:将s1中得到的两亲性星型聚合物与农药溶解于有机溶剂中,随后向有机溶剂中加入水,充分搅拌后,除去有机相并过滤除去不溶物,充分干燥后得到所述的高载药量的纳米农药缓释制剂。11、所述的亲水单体为寡聚乙二醇甲基丙烯酸;12、所述的疏水单体为甲基丙烯酸月桂醇酯;13、所述的星型引发剂为四臂型引发剂、六臂型引发剂、八臂型引发剂14、所述的星型引发剂的制备方法为:将季戊四醇/双季戊四醇/三季戊四醇和吡啶溶于二氯甲烷中,冰浴搅拌,随后滴加入溴代异丁酰溴,室温反应,反应结束后在饱和氯化钠水溶液萃取,分别四臂型引发剂/六臂型引发剂、/八臂型引发剂。15、所述的星型两亲性聚合物制备:16、合成亲水链段:星型引发剂、寡聚乙二醇甲基丙烯酸酯和cubr溶于有机溶剂中,除氧后加入五甲基二乙烯三胺,室温聚合。反应结束后除去铜离子并在石油醚中沉降即可得到p-oegma。17、合成两亲性聚合物:将上述制备的p-oegma与cubr、甲基丙烯酸月桂醇酯溶于有机溶剂中,除氧后加入五甲基二乙烯三胺,室温聚合,反应结束后除去铜离子并在石油醚中沉降即可得到。18、有机溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、dmf和dmso中的任意一种或多种。19、所述步骤s2中的聚合物和农药的质量比为1:1-20,所述有机溶剂与水的体积比为1-10:1,搅拌时间为4-24h。20、上述技术方案所制备的高载药量的纳米农药缓释制剂,利用星型聚合物的拓扑结构,亲水链段在内部,疏水链段在外部,通过改变疏水链段的结构,增加疏水内核的容量,有效的增加了载药量。由于星型聚合物上的亲水链段距离较近,疏水链段的距离较远,在组装后更容易形成具有大疏水空腔的纳米胶束,有效的提高了农药的负载量。同时,星型聚合物的拓扑结构同样提高了纳米胶束的溶解性,在线性聚合物上,增加疏水链段的链长会导致水溶性下降,而星型聚合物可以有效避免水溶性的下降,而且疏水链段的增加会提高载药量。此外,星型聚合物组装后的稳定性明显高于线性聚合物。因此,本发明公开的高载药量的纳米农药缓释制剂,不仅提供了较高的负载效率,降低聚合物载体的用量,同时提供了更高的稳定性,从而达到延长农药有效期,减少农药的使用量。21、本发明还公开了上述高载药量的纳米农药缓释制剂在农作物病虫害防治中的应用。22、与现有技术比较,本发明的有益效果在于:23、(1)本发明利用两亲性星型聚合物作为载体,将甲维盐、阿维菌素负载于聚合物载体中,利用星型聚合物组装后的大疏水内腔,提高农药的载药量,降低聚合物载体的使用量。24、(2)本发明的纳米农药缓释制剂,可以缓慢的释放负载的农药,可以有效减少农药的使用量。25、(3)本发明的纳米农药缓释制剂,制备工艺简单,无需添加剂,更加安全。技术特征:1.一种高载药量的纳米农药缓释制剂,其特征在于,包括星型两亲性聚合物和负载农药,所述纳米农药缓释制剂的水合粒径在25-1000nm,载药量在50-500质量%;2.如权利要求1所述的一种高载药量的纳米农药缓释制剂,其特征在于,所述星型两亲性聚合物制备方法:3.如权利要求1所述的一种高载药量的纳米农药缓释制剂,其特征在于,所述纳米农药缓释制剂在7天内释放率为1-99质量%。4.如权利要求1所述的一种高载药量的纳米农药缓释制剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:5.如权利要求1-3任一项所述的一种高载药量的纳米农药缓释制剂在农作物病虫害防治中的应用。技术总结本发明涉及农药制备技术领域,具体涉及一种高载药量的纳米农药缓释制剂、制备方法及应用;本发明将疏水性农药载入星型两亲性聚合物胶束中,其粒径在25‑1000nm之间,载药量在50‑500质量%之间;本发明公开的高载药量的纳米农药缓释制剂具有良好的缓释效果和高效的负载率,能够减少聚合物载体的使用量和提高纳米农药缓释制剂的稳定性。本发明公开的高载药量的纳米农药缓释制剂能够减少农药的使用剂量,良好的稳定性降低了纳米农药的降解和释放速度,是一种环境友好型的农药剂。技术研发人员:黄自云,何涛,张建邦受保护的技术使用者:安徽众邦生物工程有限公司技术研发日:技术公布日:2024/4/7

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